Forskning kring rasilez

Aliskiren (Rasilez®) är en oralt verksam direkt reninhämmare. Aliskiren hämmar
renin-angiotensin-aldosteronsystemet (RAAS, hädanefter kallat reninsystemet) vid aktiveringspunkten och medför därmed en helt ny behandlingsprincip¹.
Att hämma reninsystemet i det första, hastighetsreglerande steget innebär att detta kaskadsystem hämmas redan från början och ger därigenom minskad risk för alternativa aktiveringsvägar, s.k. escapefenomen. Som enda läkemedel med påverkan på reninsystemet ger Rasilez en minskning av såväl angiotensin I, angiotensin II och plasmareninaktivitet (PRA). Förhöjt PRA har visats vara en oberoende riskfaktor för utveckling av kardiovaskulär sjukdom såsom hjärtinfarkt. Den kliniska betydelsen av att sänka PRA undersöks nu i ett stort kliniskt prövningsprogram, ASPIRE HIGHER.
Pressmeddelande:  http://www.novartis.com/newsroom/media-releases/en/2008/1228485.shtml

 

 

Rasilez har visat goda blodtryckssänkande egenskaper i monoterapi ², bättre än eller likartad med ACE-hämmare (ramipril³ resp. lisinopril⁴), kalciumantagonister⁵ och ARB (irbesartan⁶ och valsartan⁷) och bättre än diuretika (hydroklortiazid).

I kombination med diuretika⁸, kalciumantagonister⁹ , ACE-hämmare¹⁰ och ARB¹¹ ses konsekvent en klinisk relevant additiv blodtryckssänkande effekt.

Rasilez är säkert och vältolererat med en biverkningsfrekvens på placebonivå¹².
Rasilez har utöver detta visats vara säkert att ge i tillägg till optimal standardbehandling hos patienter med kronisk hjärtsvikt¹³. Man fann hos dessa sviktpatienter i ALOFT-studien även en 61 % sänkning av BNP, en markör som används vid utredning, behandling och monitorering av hjärtsvikt. BNP är också en markör för hjärtsviktens svårighetsgrad och en alltmer accepterad prognosmarkör.

Hos patienter med typ 2-diabetes och makroalbuminuri (diabetesnefropati) gav Rasilez i AVOID-studien som tillägg till optimal standardbehandling (ARB) och välkontrollerat blodtryck en ytterligare signifikant regress av albuminutsöndring¹⁴. Albuminutsöndring är en nyckelmarkör för njursjukdom. Försämrad njurfunktion kan leda till njursvikt och död.
Studier pågår även med Rasilez hos patienter med vänsterkammarhypertrofi, postinfarkt och postinfarktsvikt. En mångårig mortalitet/morbiditetsstudie har dessutom just startat inklusion av patienter med diabetes och albuminuri och/eller etablerad kranskärlssjukdom.

I AGELESS-studien¹⁵ visades att hos en patientpopulation över 65 år nådde 69 % av patienterna på Rasilez målblodtryck (140/90) jämfört med 58 % på ramipril. Fyndet var konsekvent både på monoterapi, i kombination med hydroklortiazid och i kombination med hydroklortiazid och amlodipin.

Rasilez tillför hypertonimarknaden ett preparat med unik verkningsmekanism med placebolik tolerabilitet och med löfte om utökad organprotektion.

 

1. http://www.emea.europa.eu/humandocs/PDFs/EPAR/rasilez/H-780-PI-sv.pdf
2. Gradman et al. Circulation. 2005;111:1012-18
3. Andersen et al. J Hypertens 2008;26:589-99
4. Uresin et al. J Hypertens 24 (Suppl 4):S82,P-269
5. Drummond et al. J Clin Hypertens 2007;9(10):742-50
6. Gradman et al. Circulation 2005;111:1012-18
7. Oparil et al. Lancet 2007;370:221-29
8. Villamil et al. J Hypertens 2007;25:217-26
9. Drummond et al. J Clin Hypertens 2007;9(10):742-50
10. Uresin et al. JRAAS 2007;8:190-8
11. Oparil et al. Lancet 2007;370:221-29
12. Weir et al. J Am Soc Hypertens 2007;1(4):264-77
13. McMurray et al. Circ Heart Fail 2008;1:17-24
14. Parving et al. N Engl J Med 2008;358:2433-46
15. Duprez et al. Circulation 118(Suppl 18): S886-S887

 

Uppdaterad 16 april 2009

Upp